2016년 설립된 스트럭처테라퓨틱스(Structure Therapeutics)는 미국 캘리포니아주 사우스샌프란시스코에 본사를 둔 바이오텍이다. G단백질 연결 수용체(GPCR)를 타깃으로 하는 구조 기반 저분자 신약 설계 기업으로 비만·대사질환 중심의 파이프라인을 보유하고 있으며 대표적인 파이프라인으로 경구용 글루카곤유사펩타이드(GLP)-1 작용제 GSBR-1290과 아밀린 수용체 작용제인 ANPA-0073이 있다. 2025년 나스닥에 상장했으며, 시가총액은 약 6조5000억원이다.

GPCR: 구조적 접근으로 근원적 관점에서의 신약개발 지향
GPCR은 인체 신호전달의 핵심 수용체로 알려져 있다. 세포막을 관통하는 7개의 도메인이 있는 7TM(Transmembrane) 수용체로 세포 바깥의 N-말단에서 리간드(ligand)를 인식하고 세포 안쪽에 위치한 C-말단에서 신호를 전달한다. 이 수용체가 작용할 때 G단백질과 짝을 지어 작동한다. 리간드 결합으로 활성화된 G단백질은 세포 내에서 효소나 이온채널 등을 작동시킨다.

GPCR은 알파, 베타/감마의 소단위체(sub-unit)로 구성되어 있는데, 예를 들어 알파 소단위체에 특정 효소가 작용해 cAMP 같은 2차 전달자를 생성하거나 특정 이온채널을 열고 닫음으로써 세포 내부 신호를 증폭시키게 된다. 이러한 신호전달 경로를 통해 효소의 활성 변화, 유전자 발현 조절 등 다양한 세포반응이 유도된다.

GLP-1 수용체도 GPCR의 일종으로, GLP-1R 작용제가 투여되면 GLP-1 수용체에 결합해 알파 소단위체를 자극하고 G단백질이 활성화돼 세포 내 cAMP가 증가, PKA, Epac2가 활성화되며 인슐린 분비를 촉진해 혈당 수치가 낮아지는 현상으로 이어진다.