방사성요오드를 이용한 갑상선암 치료에서 다년간 사용됐지만 소량의 I-131로 SPECT 영상진단을 통해 적합성을 평가 후 I-131을 치료가 가능한 만큼의 용량을 늘려 투여 치료하는 개념에서 시작됐다. 일반적으로 진단용 방사성동위원소로 표지된 표적분자(targeting molecule)는 영상진단에 사용되어 위치 및 선량 계산에 사용되며, 치료용 방사성동위원소가 동일한 분자에 표지돼 치료할 만큼의 적절한 양이 사용되는 원리다.
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