정신 올리패스 대표. 사진=한경DB
정신 올리패스 대표. 사진=한경DB
올리패스가 비마약성진통제 신약 ‘OLP-1002’의 영국 임상 1상에서 안전성과 내약성을 확인했다. 약력학과 약동학 평가에서는 통계적으로 유의미한 결과를 확보하지는 못했다. 1상의 주목적인 안전성을 확인한 만큼, 오는 8월 임상 2a상을 신청할 계획이다.

29일 올리패스에 따르면 OLP-1002의 영국 임상 1상은 18세에서 60세까지의 건강한 성인 116명을 대상으로 진행했다. OLP-1002를 투약해 안전성 내약성 약동학 약력학을 평가했다.

OLP-1002는 ‘Nav1.7’ 단백질의 발현을 선택적으로 억제하는 ‘안티센스 올리고핵산’(Antisense Oligonucleotide) 기전의 비마약성 진통제다. Nav1.7 단백질은 통증신호 전달에 중요한 역할을 한다.

이번 임상 1상에서는 위약 혹은 OLP-1002를 30ng(나노그램)부터 160μg(마이크로그램)까지 단회 투약하거나, 2μg부터 80μg까지 5회 반복해 피하주사 투여했다.

임상 결과, 단회 및 반복투여 등 용량군에서 주목적인 안정성 및 내약성을 확인했다. OLP-1002를 투여한 대상자들에게서 심각한 이상반응이나 중대한 이상반응은 관측되지 않았다. 관찰된 이상반응의 대부분은 경미한 정도로 별도의 치료 없이 해결됐다는 설명이다.

또 실험실적 검사, 심전도 및 활력징후, 신체검사, 열 통증에 대한 약물의 내성과 역치 변화에서도 임상적으로 유의미한 이상 결과는 관측되지 않았다. ‘12-lead’ 심전도 정밀 측정 결과에서 심장 박동에 대한 영향은 없었다.

반면 탐색적 목적인 약력학 평가에서는 통계적으로 의미를 부여하기는 어려운 결과가 나왔다.

올리패스는 캡사이신 유도 통증 모델에서 위약 혹은 OLP-1002를 투여한 대상자들의 통증 감소 정도를 측정했다. 캡사이신 투여 후 0~5분 동안의 통증을 평가한 결과, OLP-1002 1.2μg~160μg 투약군에서 위약 대비 통증 감소 경향이 관찰됐다. 특히 6μg 투여군에서는 캡사이신 투여 후 0~5분 동안의 최고통증 평가 결과, 위약군 대비 통계적으로 유의한 통증 감소 결과가 관찰됐다. 다만 측정평균치 기준으로 군간 차이는 발생했지만, 통계적으로 의미를 부여하기는 어려웠다.

손상부위 주변에서 일어나는 이차통각과민 통증은 OLP-1002 1.2μg부터 160μg 투약군에서 캡사이신 투약 후 5분에서 위약 대비 통증 감소 경향이 관찰됐다. 다만 캡사이신 투약 후 30분에서는 뚜렷한 경향은 없었다.

약동학 평가에서는 12μg 이상 단회 및 반복 투여받은 모든 대상자들의 혈액에서 OLP-1002의 농도를 분석했다. 단회 및 반복 투약군 고용량 투여 대상자 혈액 샘플에서 OLP-1002가 검출됐지만, 정량 가능 최소 농도인 1mL당 1ng 이하였다. 약동학에서도 수치적 유의성을 찾기 힘들었다는 것이다.

정신 올리패스 대표는 “약력학 약동학 평가에서 OLP-1002의 효능은 확인했지만, 실험 자체의 특성상 통계적으로 의미를 부여할 수 있는 결과를 내지는 못했다”며 “건강한 사람에게 캡사이신을 투약해 가상의 통증을 유발하는 모델에서 개인별 통증 편차가 컸고, 투약군별로 피험자 숫자가 적었기 때문”이라고 설명했다.

임상 1상의 주목적인 안전성 목표는 달성했다고 강조했다. 그는 “임상 1상에서 안정성 및 내약성이 단회 및 반복 투여 모든 투약군에서 확인됨에 따라, 향후 임상 2a상의 유효 약물용량 선정에 중요한 근거자료로 활용할 수 있을 것”이라며 “향후 임상에서는 통계적 유의성을 확보하기 위해 모집군당 배정 인원을 늘리고, 임상 1상에서 입증한 160μg 용량 내에서 임상 허가를 받을 계획”이라고 말했다.

그는 “이번 임상 1상 결과를 토대로 오는 8월 퇴행성관절염과 신경손상성 통증에 대한 영국 임상 2a상을 신청할 예정”이라며 “내년 초 임상 2a상의 중간결과를 확인할 수 있을 것으로 보고 있다”고 했다.

김예나 기자 yena@hankyung.com